Dengan menekankan kerja obat pada tingkat molekul, buku ini menggabung berbagai penemuan mutakhir dalam bidang farmakologi biokimia, seiring dengan pengetahuan masa kini tentang interaksi obat dan reseptornya. perkara yang dibicarakan antara lain ; asas fisikokimia ; teori-teori reseptor ; metode penerapan ciri reseptor ; neurotransmiter dan neurohormon serta reseptornya ; sasaran kerja obat dan metabolismenya ; penyebaran obat dan metabolismenya ; metode baru perancangan obat seperti penggunaan cara numerik dan grafik komputer. Buku ini juga dilengkapi dengan ratusan rumus dan tabel, serta lampiran senarai obat disusun berdasarkan aktivitas farmakologinya.